Mesalazine (5-ASA)

Inleiding - Wat is Mesalazine?

Mesalazine (handelsnaam Salofalk®) is een actieve ingrediënt uit de groep van zogenaamde aminosalicylaten. Het heeft een ontstekingsremmende werking en wordt gebruikt bij chronische inflammatoire darmaandoeningen. Mesalazine is de gouden standaard, vooral bij colitis ulcerosa, maar het wordt ook gebruikt bij de ziekte van Crohn.

Mesalazine wordt zowel bij acute episodes als bij profylaxe gebruikt en remt ontstekingen en de bijbehorende klachten zoals pijn en diarree.

Indicaties voor mesalazine

Mesalazine is een medicijn dat wordt gebruikt om inflammatoire darmaandoeningen te behandelen. Dit omvat colitis ulcerosa, een chronische ontstekingsziekte van de dikke darm.

Mesalazine wordt gebruikt bij acute aanvallen, de fase van ernstige ontsteking met symptomen als gewelddadige, soms bloederige diarree. Mesalazine wordt ook gebruikt bij terugvalprofylaxe. Het gebruik van mesalazine leidt ook tot een lager risico op darmkanker, dat over het algemeen hoger is bij de getroffenen.

Mesalazine wordt ook gebruikt in de acute fase van de ziekte van Crohn, een chronische ontsteking die het gehele darmkanaal kan aantasten.

Lees meer over het onderwerp:

• Therapie van chronische ziekten
• Therapie van colitis ulcerosa

Mesalazine voor diverticulose / diverticulitis

Veel mensen, vooral op oudere leeftijd, worden getroffen door wat bekend staat als diverticulose. Dit zijn uitsteeksels op de darmwand. Deze divertikels krijgen een ziektewaarde wanneer de fecale stenen necrose en ontsteking van het slijmvlies veroorzaken. Men spreekt dan van diverticulitis.

Diverticulitis wordt in het begin meestal behandeld met antibiotica en een nul dieet; afhankelijk van het beloop kan ook een operatie worden overwogen. In het geval van milde vormen van de ziekte kan volgens recente studies in eerste instantie worden afgezien van antibiotica; naast mesalazine kunnen spasmolytica en pijnstillers worden gebruikt.

Mesalazine lijkt ook het terugvalpercentage bij diverticulitis te verlagen. Desalniettemin is het gebruik van mesalazine bij diverticulitis nog niet voldoende onderzocht en niet opgenomen in medische richtlijnen.

Lees meer over het onderwerp:

• Juiste voeding voor diverticulitis
• Stadia van diverticulitis

Actief ingrediënt, effect van mesalazine

Mesalazine is ook bekend als 5-aminosalicylzuur of 5-ASA omdat het een aminederivaat is van salicylzuur. Acetylsalicylzuur, bekend onder de naam aspirine, is ook een derivaat van salicylzuur.

De chemische stof, die vroeger werd gewonnen uit het sap van de mus en nu kunstmatig wordt geproduceerd, heeft ontstekingsremmende eigenschappen, heeft een antipyretisch en analgetisch effect. Daarom wordt mesalazine gebruikt voor ontstekingen, zoals inflammatoire darmaandoeningen.

Specifiek remt het actieve ingrediënt de vorming van ontstekingsmediatoren en de activiteit van cellen die betrokken zijn bij de ontstekingsreactie van het immuunsysteem. De tabletten zijn maagsapresistent en werken alleen in de darm. Dit is waar de ontsteking optreedt in de context van de ziekte van Crohn en colitis ulcerosa, wat betekent dat mesalazine zeer effectief is.

Hoe snel kan een effect worden verwacht?

Hoe lang een episode duurt en hoe lang de patiënt in de acute episode behandeld moet worden, hangt af van de ernst van de ziekte. Mesalazine wordt meestal voorgeschreven in de vorm van zetpillen of tabletten voor milde, acute opflakkeringen. Als er na enkele weken geen verbetering is, worden aanvullende corticosteroïden gebruikt.

Lees meer over het onderwerp: Bijwerkingen van cortison

In de ernstige episode worden mesalazine- en corticosteroïdtabletten gelijktijdig (tegelijkertijd) gebruikt. De behandeling moet minimaal vier weken duren. De behandeling met mesalazine moet ook worden voortgezet met een verlaagde dosis na de terugval om terugval te voorkomen.

Lees meer over het onderwerp:

• Opflakkering van colitis ulcerosa
• Chronische ziekte-episode
• Geneesmiddelen voor de ziekte van Chron (sulfasalazine)

Doseringsvormen van mesalazine

Zetpillen

Mesalazine in de vorm van zetpillen wordt vooral gebruikt wanneer de ontsteking de latere delen van de darm treft, d.w.z. het rectum en het rectum. De ZetpillenOmdat zetpillen ook wel worden genoemd, worden ze meestal driemaal daags rectaal ingebracht, in zetpillen voor acute behandeling met 500 mg actief ingrediënt, bij profylaxe 250 mg.

Mesalazine-zetpillen worden voornamelijk gebruikt bij colitis ulcerosa en het gebruik bij de ziekte van Crohn kan ook aangewezen zijn.

Lees meer over het onderwerp: Geneesmiddelen voor colitis ulcerosa

korrels

Korrels zijn korrelige tot poedervormige vormen van toediening van de werkzame stof mesalazine. Eén dosis komt overeen met één sachet granulaat; bij een acute opflakkering worden dagelijks drie sachets ingenomen. De korrels worden op de tong gelegd en in hun geheel met veel vloeistof doorgeslikt.

Tabletten

Mesalazine-tabletten zijn maagsapresistent, wat betekent dat ze onverteerd worden op de plaats waar ze geacht worden hun effect te ontwikkelen. Mesalazine in tabletvorm is geschikt voor ontsteking van het darmkanaal, in tegenstelling tot zetpillen en rectaal schuim, ook in eerdere secties.

Rectaal schuim

Bij colitis ulcerosa, die voornamelijk het rectum en het rectum treft, wordt mesalazine ook gebruikt in de vorm van rectaal schuim. Gewoonlijk is de dosering twee verstuivingen per dag voordat u naar bed gaat.

De spuitbus is voorzien van een applicatorbuis die anaal wordt ingebracht. De sprays worden na elkaar toegediend door op de pompkop te drukken. De buis wordt weggegooid nadat het schuim is toegediend. Na gebruik van het rectumschuim mag de darm, indien mogelijk, pas de volgende ochtend worden geleegd.

Bijwerking van mesalazine

Zoals bij elk geneesmiddel, kunnen ook bijwerkingen optreden bij behandeling met mesalazine. De bijwerkingen van het gebruik van mesalazine-tabletten zijn maagpijn, diarree, gasvorming, misselijkheid of braken. Dit kunnen echter ook symptomen zijn van de onderliggende ziekte.

Andere bekende bijwerkingen zijn hoofdpijn of duizeligheid, minder vaak sensorische stoornissen. Nierinsufficiëntie en nierinsufficiëntie komen soms voor tijdens de behandeling. De therapie kan leiden tot veranderingen in bloedwaarden en bloedtellingen (afname van witte en rode bloedcellen, bloedplaatjes).

Er zijn enkele intoleranties en overgevoeligheden voor salicylzuur en zijn derivaten, die gepaard kunnen gaan met ernstige bijwerkingen. Mesalazine mag niet worden ingenomen als er sprake is van een dergelijke intolerantie. Rectale toepassingen zoals zetpillen, klysma's of rectaal schuim kunnen ongemak in de anus of de toedieningsplaats veroorzaken.

Lees meer over het onderwerp: Geneesmiddelen tegen diarree en geneesmiddelen tegen gas

buikpijn

Buikpijn is een van de meest voorkomende bijwerkingen van therapie met mesalazine. Deze klachten zijn niet duidelijk te onderscheiden van symptomen van de onderliggende ziekte, hetgeen duidt op inadequate therapie. Patiënten dienen hun behandelende arts in te lichten over eventuele bijwerkingen.

Lees meer over het onderwerp: Home remedies voor buikpijn - welke zijn de beste?

Bijzonder ernstige buikpijn kan ook een uiting zijn van acute pancreatitis, een zeer zeldzame maar ernstige bijwerking van mesalazine.

Lees meer over het onderwerp: Therapie van pancreatitis

Haaruitval

Haaruitval is een van de mogelijke bijwerkingen van mesalazine, die bij minder dan 1 op de 10.000 mensen kan optreden (zeer zelden). Zowel gedeeltelijk als volledig haarverlies zijn gemeld. Haaruitval kan ook een uiting zijn van de onderliggende ziekte, aangezien inflammatoire darmaandoeningen ook kunnen leiden tot een verminderde opname van mineralen of voedingsstoffen.

Lees meer over het onderwerp:

• Oorzaken van haaruitval
• Haaruitval therapie
• Ijzertekort

Wat zijn tekenen van intolerantie?

Intolerantie voor salicylzuur en zijn derivaten, waaronder mesalazine, is een absolute contra-indicatie voor inname. Symptomen zijn bijvoorbeeld jeuk en netelroos, d.w.z. het verschijnen van huidverschijnselen met roodheid en striemen. Koorts, ademhalingsproblemen of ontsteking van het hartzakje en de hartspier kunnen ook voorkomen.

Lees meer over het onderwerp:

• Wheals op de huid
• Symptomen van myocarditis

In geval van twijfel, dienen patiënten die met mesalazine worden behandeld een arts te raadplegen als vergelijkbare symptomen optreden en te controleren op intolerantie voor mesalazine.

Interactie met andere medicijnen

Mesalazine vertoont een grote verscheidenheid aan geneesmiddelinteracties.Patiënten dienen de behandelende arts bewust te maken van het gebruik van mesalazine bij het voorschrijven van een geneesmiddel. Interacties kunnen de effectiviteit verminderen of het risico op bijwerkingen vergroten.

Mesalazine vertoont interacties met anticoagulantia, waarvan het effect kan worden versterkt. Het risico op gastro-intestinale bloeding is verhoogd. Mesalazine vertoont ook interacties met sulfonylureumderivaten, bloedsuikerverlagende middelen. Dit geldt ook voor uricosurische geneesmiddelen, middelen die de uitscheiding van urinezuur bevorderen. Diuretica zoals spironolacton en furosemide werken ook samen met mesalazine.

Glucocorticoïden, die worden gebruikt als ontstekingsremmende medicijnen, verhogen het risico op ongewenste bijwerkingen. Mesalazine vermindert ook de effecten van rifampicine, een geneesmiddel tegen tuberculose. In combinatie met mercaptopurine, een cytotoxisch en immunosuppressivum, kan pancytopenie optreden, een ernstige vermindering van alle bloedcelgroepen.

Effectiviteit van de pil

Patiënten met inflammatoire darmaandoeningen hebben herhaaldelijk last van diarree. Dit kan de effectiviteit van de pil verminderen en is niet de eerste keuze voor anticonceptie in de acute fase van de ziekte.

Mesalazine heeft geen invloed op de effectiviteit van de pil. Desalniettemin dienen patiënten de mogelijkheden van anticonceptie met hun gynaecoloog te bespreken met betrekking tot hun ziekte en medicatie en, afhankelijk van de ernst, hun toevlucht te nemen tot een alternatieve methode. Als alternatief voor de pil zijn bijvoorbeeld hormoonimplantaten of hormoon-spiraaltjes denkbaar. Effectieve anticonceptie zolang er geen kinderwens is, is belangrijk, aangezien bijzonder hooggedoseerde langetermijnmedicijnen bij een ernstige ziekte een zeker risico op schade aan de baby met zich meebrengen.

Mesalazine en alcohol - zijn ze compatibel?

Alcohol heeft een negatieve invloed op het beloop van inflammatoire darmaandoeningen en kan een acute opflakkering bevorderen, daarom wordt patiënten over het algemeen geadviseerd geen alcohol te consumeren.

De interactie tussen alcohol en mesalazine is niet voldoende onderzocht. De getroffenen dienen op verantwoorde wijze en in kleine hoeveelheden alcohol te drinken en, idealiter, ervan af te zien. Dit geldt vooral voor patiënten in een acute episode die ook worden behandeld met cortison.

Contra-indicaties - Wanneer mag mesalazine niet worden gegeven?

Mesalazine mag niet worden ingenomen als er overgevoeligheid is voor salicylzuur en zijn derivaten (waaronder aspirine). Ernstige lever- en nierstoornissen zijn ook contra-indicaties voor gebruik. Vanwege het verhoogde risico op bloedingen, mag mesalazine niet worden gebruikt voor bestaande maag- en darmzweren (maagzweer en darmzweren). Mesalazine mag ook niet worden gebruikt bij patiënten met een verhoogde neiging tot bloeden.

Mesalazine mag alleen worden ingenomen op advies van een arts en onder strikt medisch toezicht. Naast bloed en urine wordt controle van de nierfunctie aanbevolen.

Dosering van mesalazine

Mesalazine moet altijd precies worden ingenomen zoals voorgeschreven door uw arts of apotheker. De gebruikelijke dosis mesalazine-tabletten voor de acute behandeling van colitis ulcerosa is tussen 1,5 g en 3 g mesalazine per dag, verdeeld over twee tot drie afzonderlijke doses.

Bij de acute behandeling van de ziekte van Crohn wordt tussen 1,5 g en 4,5 g ingenomen.

Om herhaling van colitis ulcerosa te voorkomen, wordt driemaal daags 500 mg ingenomen, d.w.z. in totaal 1,5 g mesalazine per dag.

Prijs van mesalazine

De kosten van mesalazine variëren afhankelijk van de aanbieder en doseringsvorm. Mesalazinetabletten met een gehalte aan werkzame stof van 500 mg in een verpakkingsgrootte van 50 tabletten voor circa € 35, als zetpil van 500 mg in een verpakking van 30 voor circa € 57 en granulaatzakjes met 1000 mg werkzame stof voor circa € 54 voor 50 stuks.

Kan worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding?

Vrouwen die kinderen willen krijgen, moeten dit zeker aan hun arts vertellen. Mesalazine dient te worden ingenomen na zorgvuldige afweging van de risico-batenverhouding. Hoewel er niet genoeg onderzoeken naar zijn, lijkt mesalazine grotendeels veilig te zijn tijdens de zwangerschap.

Over het algemeen moeten vrouwen wachten op een fase van de ziekte bij het begin van een zwangerschap waarin geen of slechts een lage dosis van het medicijn nodig is. Indien mogelijk moet de behandeling de afgelopen vier weken worden stopgezet. Kleine hoeveelheden mesalazine worden uitgescheiden in de moedermelk, maar zuigelingen die borstvoeding krijgen vertonen geen afwijkingen.

Lees meer over het onderwerp: Medicatie tijdens de zwangerschap

Alternatieven voor mesalazine

Mesalazine is de eerste keuze in de acute fase van colitis ulcerosa. Patiënten met de ziekte van Crohn vertonen ook een goede reactie op het ontstekingsremmende middel. Bij een bijzonder ernstige ziekte zal de arts af en toe ook cortison voorschrijven.

Als er geen reactie op de therapie komt, worden immunosuppressiva gebruikt die de ontsteking remmen. Geneesmiddelen zijn onder meer azathioprine, 6-mercaptopurine of antilichamen zoals infliximab. De laatste behandelingsoptie voor beide ziekten is operatieve therapie.