Drug

Morfine

Synoniemen

morfine

Engels: morfine

definitie

Morfine behoort tot de klasse van opioïden. Het is een sterke pijnstiller (pijnstiller). Het vereist een recept en is onderworpen aan de Narcotics Act (BtMG).

geschiedenis

Morfine werd voor het eerst geïntroduceerd in 1804 door F. W. A. Sertuner van de Alkaloïde opium geëxtraheerd. Het duurde echter nog 34 jaar voordat de chemische structuur werd ontcijferd. Sertüner noemde de stof naar de Griekse god van dromen en slaap Morpheus. Dit is hoe de naam morfine tot stand kwam. Later sloeg de naam morfine echter aan en is nog steeds de algemene naam.

Opioïden

Daar Morfine het prototype van een Opioïden het is logisch om de eigenschappen en effecten ervan aan de hele groep uit te leggen. Opioïden zijn een groep krachtige analgetica. Ze worden door het lichaam zelf gemaakt in de vorm van Endorfines, Enkephalins en Dynorphins en geproduceerd door de farmaceutische industrie als krachtige pijnstillers. Ze werken op drie verschillende soorten receptoren in het lichaam, die onder andere een pijnstillende werking hebben. Dem ?-Receptor (gesproken: inspanning), de ?-Receptor (gesproken: delta) en de ?-Receptor (gesproken: kappa). Afhankelijk van of ze hetzelfde activerende effect op de receptoren hebben als de lichaamseigen (endogeen) geproduceerd Opioïden, d.w.z. agonisten of dat ze in strijd werken met de endogene opioïden, d.w.z. antagonisten zijn en dus de receptoren remmen, de opioïden zijn onderverdeeld in verschillende groepen. Hier is het enigszins vereenvoudigde schema:

1. zuivere agonisten: werken agonistisch op alle drie de receptoren, d.w.z. ze activeren deze receptoren. Afhankelijk van de stof verschilt de sterkte van het effect op de verschillende receptoren. Deze groep omvat onder meer

Morfine
Tramadol
Piritramide
Codeïne
Fentanyl

2. partiële agonisten / antagonisten: hebben nauwelijks een activerend effect op de? -receptor, maar min of meer activerend op de andere receptoren. Deze subklasse omvat:

Buprenorfine
Pentazocine

zuivere antagonisten werken de opioïden op alle receptoren tegen. Ze heffen dus hun effect op (als ze in voldoende grote hoeveelheden aanwezig zijn en zich aan de receptoren kunnen binden). De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep is naloxon. Deze stof wordt gebruikt in een vergiftiging met opioïden (Opioïde intoxicatie) wordt gebruikt als tegengif (antidotum) en kan dus een levensreddend effect hebben.

Inslikken

Opioïden kunnen op verschillende manieren worden toegediend. Als tablet (peroraal), intraveneus (d.w.z. geïnjecteerd in een ader), als zetpil (rectaal), als een pleister (transdermaal) of als druppels.

Afhankelijkheid en ontwikkeling van tolerantie

Opioïden / morfine hebben een groot potentieel voor afhankelijkheid. Dit potentieel is sterker of zwakker, afhankelijk van het type inname en welke stof wordt toegediend. De intraveneuze toediening van bijvoorbeeld heeft de grootste kans op afhankelijkheid heroïne (Afgeleid van morfine), aangezien Heorin extreem snel is in de hersenen stroomt in en geeft zo de "gewenste" toestand van bedwelming binnen een zeer korte tijd na inname.
Ontwenningsverschijnselen zijn onder meer zweten, pijn, diarree (diarree), Braken en falen van de bloedsomloop.
De ontwikkeling van tolerantie treedt op wanneer een opioïde gedurende lange tijd wordt ingenomen. Als gevolg hiervan worden veel van de effecten verzwakt en ontwikkelt zich gewenning. Het is vooral het pijnstillende (eigenlijk het enige gewenste) effect dat verdwijnt. Constipatie wordt het minst beïnvloed door de ontwikkeling van tolerantie (constipatie) en de Vernauwing van de leerling (Miosis), zodat ze nog steeds zonder beperking voorkomen, zelfs na langdurige inname van opioïden.

Vergiftiging (opioïde intoxicatie)

Een overdosis Opioïden gaat meestal gepaard met een typische triade van symptomen:

Miosis (smalle pupillen)
Ademhalingsdepressie
coma

Therapeutisch moet zo snel mogelijk worden gedaan Opioïde antagonist gegeven om het effect van het gif zo goed mogelijk te neutraliseren. Als tegengif wordt meestal naloxon gebruikt. Het is belangrijk op te merken dat naloxon een relatief korte halfwaardetijd heeft van één uur, terwijl de meeste opioïden veel langer in het lichaam werken, zodat naloxon met regelmatige tussenpozen moet worden geïnjecteerd.

Pijnstillende potentie van opioïden

De verschillende opioïden hebben zeer verschillende niveaus van pijnstillende effecten. Morfine kreeg sterkte 1 toegewezen, zodat de pijnstillende potentie van de andere opioïden wordt afgemeten aan die van morfine.
Sufentanil heeft het sterkste pijnstillende effect. Het heeft een potentie van 1000, waardoor het 1000 keer meer pijnverlichter is dan morfine (wat betekent dat het in 1000 keer minder doses kan worden toegediend dan morfine om hetzelfde pijnstillende effect te bereiken). Om een paar andere sterke punten te noemen, zou hier een kleine lijst moeten volgen - in aflopende pijnverlichting:
Sufentanil <fentanyl <buprenorfine <morfine <piritramide <pentazocine <codeïne <tramadol <tilidine.

Morfine - Farmacologie

Wordt als tablet toegediend Morfine goed opgenomen (van de Maag-darmkanaal opgenomen in het bloed), maar het is onderhevig aan een uitgesproken first pass-mechanisme (omdat het bloed daarin Morfine de eerste werd geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal lever stroomt door en een groot deel van de morfine wordt hier al gemetaboliseerd, relatief weinig actief ingrediënt komt in het organisme terecht, de biologische beschikbaarheid van Morfine is zo laag). Hier is echter bij toediening in tabletvorm al rekening mee gehouden, zodat de dosis in de tablet zo hoog is dat het ook na afbraak in de lever nog voldoende effect belooft.
Morfine heeft een halfwaardetijd van ongeveer 2-4 uur.