Tacrolimus

invoering

Tacrolimus is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om het immuunsysteem te remmen en te moduleren. Het wordt veel gebruikt om afstoting van transplantaten, sommige auto-immuunziekten en chronische inflammatoire huidziekten te remmen. Het actieve ingrediënt wordt verkregen uit grampositieve bacteriën van het geslacht Streptomyces en is structureel vergelijkbaar met de groep van macrolide-antibiotica.
Tacrolimus werd voor het eerst goedgekeurd in 1994. Vanwege het immunomodulerende effect is het sindsdien in toenemende mate goedgekeurd voor andere ziekten (IA. ook als oogdruppels en mondwater).

Indicaties voor tacrolimus

Na orale toediening (in de vorm van tabletten) het werkt immunosuppressief en wordt gebruikt voor Remming van transplantaatafstoting (bijv. na nier-, lever-, harttransplantatie) en zelden op Auto-immuunreacties (bijv. Colitis ulcerosa, de ziekte van Crohn, myasthenia gravis). Bij topicale toepassing op de huid (in de vorm van een zalf) tacrolimus werkt immunomodulerend en wordt vaak gebruikt bij Neurodermitis (atopisch eczeem). Daarnaast is het de laatste jaren ook in therapie gebruikt psoriasis (chronische inflammatoire huidziekte) geïntegreerd.

Het komt in de vorm van oogdruppels zeer droge ogen als onderdeel van een Keratoconjunctivitis sicca gebruikt. Het wordt ook gebruikt als onderdeel van mondwater Ontsteking van het slijmvlies van de mond.

Tacrolimus voor psoriasis

Psoriasis is er een chronisch, niet-inflammatoire huidziekte. Het immuunsysteem van het lichaam is gericht tegen de lichaamseigen structuren in de huid. Als gevolg van de ontsteking vormen zich afhankelijk van de ernst roodachtige, schilferige plekken op het huidoppervlak.

Tacrolimus wordt gebruikt om deze auto-immuunreactie te onderdrukken door de immunologische processen in de huid te veranderen en te onderdrukken. Vergeleken met extra gebruikt Glucocorticoïden (Cortison) tacrolimus wordt gekenmerkt door een betere tolerantie uit - er is meestal geen huidatrofie (dunne huid) en geen toename van de intraoculaire druk.

Lees hier meer over de Therapie van psoriasis.

Bijwerkingen van tacrolimus

Afhankelijk van het type toepassing (systemisch of gelokaliseerd) verschillende bijwerkingen en deze kunnen in verschillende mate van ernst voorkomen.

Met systemisch gebruik (vaak over een langere periode) kan het een Schade aan de nieren (Nefrotoxiciteit) en een Schade aan het zenuwstelsel (Neurotoxiciteit) komen. Als resultaat kunt u neurologische aandoeningen optreden (Tremoren, duizeligheid, wazig zien, depressie, slapeloosheid). Zijn ook hoge bloeddruk, krampen en verhoogde bloedsuikerspiegels mogelijk tijdens therapie.
Er is een systemische remming van het immuunsysteem verhoogde vatbaarheid voor infectie. Studies hebben ook een langdurig gebruik van tacrolimus aangetoond licht verhoogd risico op kanker gemeld (bovenal Huidkanker) - Regelmatige controle door een dermatoloog en voldoende bescherming tegen de zon zijn vereist. Verdere bijwerkingen bij systemisch gebruik zijn te vinden op de bijsluiter.

In het geval van topische, d.w.z. lokale toepassing, kan het aangetaste huidgebied zich ontwikkelen in de eerste dagen na het aanbrengen van tacrolimus. Roodheid Met Brandwond en jeuk komen. Ook een Heet voelen in het aangetaste deel van de huid is mogelijk.

Interacties met tacrolimus

Wanneer tacrolimus in het lichaam wordt opgenomen, wordt het in de lever geproduceerd door een enzym (CYP34A) bijna volledig gemetaboliseerd. Omdat veel andere geneesmiddelen door hetzelfde enzym worden gemetaboliseerd, kan het ook als ze tegelijkertijd worden ingenomen Interacties met het risico van één versterkt of verzwakt effect komen. Het gebruik van tacrolisme na een transplantatie loopt het risico van afstoting van het transplantaat.
Frequente interacties treden op in combinatie met Johannis kruiden, Carbamazepine, Barbituraten, Amiodaron, Cimetidine en een beetje Antibiotica. Ook de gelijktijdige levering van Grapefruit SAP kan een significant effect hebben op de actieve niveaus van tacrolimus.

Tacrolimus en alcohol - zijn ze compatibel?

Als u tacrolimus gebruikt (systemisch en actueel) zou moeten volledig onthouden van het nuttigen van alcohol. Zelfs zeer kleine hoeveelheden alcohol kunnen intolerantiereacties veroorzaken (Uitslag, roodheid, branderig gevoel, jeuk, zwelling), die voornamelijk in de gezicht manifesteren. De symptomen verdwijnen meestal een paar uur na het drinken van alcohol.

Contra-indicaties voor tacrolimus

Als bekend is dat u overgevoeligheid voor of allergische reacties op tacrolimus heeft, moet u het niet gebruiken en in plaats daarvan een ander immunosuppressivum gebruiken. Ook Intolerantie voor macrolide-antibiotica (bijv. Erytromycine, claritromycine) kan leiden tot overgevoeligheidsreacties vanwege de vergelijkbare structuur van tacrolimus.
Opgemerkt moet worden dat sommige voorbereidingen Lactose bevatten. In het geval van koolhydraatstofwisselingsstoornissen (bijv..B. Galactose-intolerantie, lactose-intolerantie) moeten daarom met de behandelende arts worden besproken over de mogelijke effecten voordat tacrolimus wordt ingenomen.

Dosering van tacrolimus

Bij systemisch gebruik is tacrolimus meestal in de vorm van Tabletten toegediend - intraveneuze toediening is ook mogelijk in uitzonderlijke gevallen. Afhankelijk van de halveringstijd wordt onderscheid gemaakt tussen Retard capsules en niet-vertraagde capsules. Retard-capsules zijn een keer per dag (In de ochtend) ingenomen terwijl niet-vertraagde capsules tweemaal daags ('s ochtends en' s avonds) kan genomen worden. De exacte instelling van de dosis is afhankelijk van lichaamsgewicht en ziekte en wordt gedaan door de behandelende arts.
Bij topicale toepassing in de vorm van een zalf zal dit 1-2 keer per dag Toegepast totdat de symptomen zijn verdwenen. Het gebruik kan tot een week worden voortgezet nadat de symptomen zijn verdwenen.

Tacrolimus-niveaus

Het drugsgebruik van tacrolimus is onderhevig aan één smal therapeutisch bereik. Dit betekent dat zelfs licht verhoogde niveaus van tacrolimus in het bloed kunnen leiden tot zeer ernstige bijwerkingen en dat licht verlaagde niveaus kunnen leiden tot het ontbreken van het gewenste effect. Het actieve niveau moet daarom regelmatig en door de behandelende arts worden bepaald onder toezicht worden.

Doseringsvormen

Tacrolimus als zalf / crème

Tacrolimus kan plaatselijk worden gebruikt in de vorm van een zalf of crème. Het wordt vaak gebruikt voor Neurodermitis (atopisch eczeem), een allergische overgevoeligheidsreactie (Type I.), waarbij er sprake is van uitgebreide roodheid van de huid met ernstige jeuk op typische gebieden (bovenal in de buurt van de grote bochten) komt.
Door een zalf aan te brengen kan de ontsteking in de huid selectief worden geremd. In tegenstelling tot ook vaak gebruikt bij neurodermitis Glucocorticoïden (Cortison) Behandeling met tacrolimus leidt niet tot huidatrofie (dunne huid) en geen toename van de intraoculaire druk. De bijwerkingen zijn meestal beperkt tot de huid (Roodheid, branderig gevoel, jeuk), aangezien slechts een zeer kleine hoeveelheid in de bloedbaan terechtkomt.

Tacrolimus neemt ook de laatste jaren toe preventief Gebruikt bij eczeemtherapie om het aantal opflakkeringen te verminderen en de ernst van elke opflakkering te verlichten.

Tacrolimus als oogdruppel

Tacrolimus kan ook worden gebruikt als onderdeel van oogdruppels voor zeer droge ogen in de context van niet-infectieuze conjunctivitis (Keratoconjunctivitis sicca) worden gebruikt. Het effect is gebaseerd op een verlaging van de concentraties ontstekingsstimulerende factoren in de traanfilm.

Als alternatief wordt cyclospoprine A vaak gebruikt in oogdruppels. Dit is ook een immunosuppressivum met een werkingsmechanisme dat vergelijkbaar is met dat van tacrolimus. Eerste onderzoeken hebben echter aangetoond dat tacrolimus een significant hogere potentie heeft (sterker effect) bij de behandeling van niet-infectieuze conjunctivitis. Echter, aangezien tacrolimus pas de laatste jaren op de markt is gekomen, is er nog geen ervaring met de langetermijnresultaten met deze oogdruppels.

Lees ook onze pagina Wat kun je doen met droge ogen?

Tacrolimus als mondwater

Ook kan tacrolimus worden gebruikt bij Ontsteking van het slijmvlies van de mond (Lichen planus) worden gebruikt. Lichen planus is een chronische ontsteking van de huid of het slijmvlies met hevige jeuk.
Tacrolimus is vaak een onderdeel van mondwater. Het heeft een immuunmodulerend en ontstekingsremmend effect, wat leidt tot een Afname van symptomen voor ontsteking van het mondslijmvlies.

Prijs van de verschillende toedieningsvormen

Tacrolimus is Alleen op recept of op recept verkrijgbaar bij de apotheek. Prijzen tussen zalven (actueel) en tablets (systemisch) varieert enorm.
Zalven die tacrolimus in verschillende concentraties bevatten (10-50 g) zijn inbegrepen vanaf een prijs van ca. 25€ verwerven. Tacrolimus-preparaten in de vorm van tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende maten (50 of 100 capsules) kopen. De prijzen voor een verpakking van 50 capsules beginnen vanaf ca. 200€.

Hoe tacrolimus werkt

Tacrolimus houdt zich daarmee bezig Activering van het immuunsysteem na erkenning van buitenlandse structuren (bijv. Fragmenten van bacteriën / virussen, transplantaties en nog veel meer.)een. Deze structuren worden de T-cellen van het immuunsysteem gepresenteerd door antigeen presenterende cellen. Als gevolg hiervan worden belangrijke boodschappersubstanties gesynthetiseerd in de T-cellen (IA. Interleukins), die verantwoordelijk zijn voor hun eigen groei en de activering van andere immuuncellen.

Tacrolimus fungeert als een Calcineurine-remmer in T-cellen. Vanwege zijn vetminnende karakter bindt het zich aan immunofiline in de cellen, waardoor signaaltransductiewegen ontstaan ​​via calcineurine en dus de synthese van de boodschappersubstantie Interleukin (IL-2) is geremd. IL-2 is belangrijk voor de onafhankelijke activering en stimulatie van de T-cellen, die een deel van de immuunreacties in het lichaam bemiddelen. Bovendien is de synthese verdere boodschappersubstanties remde het immuunsysteem.

In tegenstelling tot andere gebruikte immunosuppressiva, treedt tacrolimus al in werking na een paar dagen. Daarom wordt tacrolimus vaak gecombineerd met andere immunosuppressiva om immunosuppressieve effecten op zowel korte als lange termijn te bereiken.

U kunt ook meer informatie vinden over hoe de Immuunsysteem.