Simvastatine

Definitie / actief ingrediënt

De werkzame stof simvastatine (Simvahexal® van Hexal) is een medicijn dat wordt gebruikt om de bloedlipideniveaus te verlagen.

Het behoort tot de groep van zogenaamde HMG-CoA-reductaseremmers (wordt uitgesproken hydroxy-methylglutaryl-co-enzym A-reductaseremmer genoemd).
Dit enzym speelt een cruciale rol in de vetstofwisseling van het lichaam, omdat het absoluut noodzakelijk is voor de vorming van nieuw cholesterol.
Door het te remmen, kan men het vetgehalte in het bloed beïnvloeden.

Statines worden daarom gebruikt om een ​​hoog cholesterolgehalte permanent te verlagen.
Bovenal wordt het LDL-cholesterol, het zogenaamde slechte cholesterol, verlaagd.

Bovendien worden ze gebruikt wanneer het vetgehalte normaal is om hart- en vaatziekten te voorkomen.

Toepassing / doseringsvorm / dosering

Als niet-farmacologische maatregelen, zoals een dieet en meer lichamelijke activiteit alleen, niet voldoende zijn om een ​​verhoogd cholesterolgehalte bij de patiënt te verlagen, is de aanvullende inname van simvastatine zinvol.

Simvastatine (Simvahexal®) is verkrijgbaar in tabletvorm en dient 's avonds in zijn geheel te worden doorgeslikt met zoveel mogelijk vloeistof, aangezien het lichaamseigen cholesterol vooral' s avonds wordt gevormd.

De tablet kan op een lege maag of bij een maaltijd worden ingenomen.

De dosering van simvastatine is voldoende van 5 milligram tot 80 milligram maximale dosis per dag en wil een keer per dag genomen.
De dosering hangt af van het type ziekte (hypercholesterolemie, Preventie of familiaire hypercholesterolemie) en het cholesterol- / vetgehalte in het bloed.

Als een dosisverhoging nodig is, moet dit met tussenpozen van minimaal 4 weken plaatsvinden en niet eerder.

Als u 's avonds vergeet een tablet in te nemen, ga dan de volgende dag door met de gebruikelijke dosis.
De extra inname van simvastatine (Simvahexal®) Tabletten moeten koste wat het kost worden vermeden.

De werkzame stof simvastatine zit ook in het medicijn Zocor® bevatten.

Werkingsmechanisme

Simvastatine zal heel ingenomen en het actieve ingrediënt wordt goed opgenomen door het darmslijmvlies.

Het actieve ingrediënt zoals het in de tablet zit, vertegenwoordigt een inactieve vorm De eerste stap in het lichaam moet daarom de inactieve zijn actieve vorm om het gewenste effect teweeg te brengen in het lichaam waarvoor het bedoeld is, namelijk het verlagen van de bloedlipideniveaus.
Deze activering vindt plaats in de cellen van de lever in plaats van.

Simvastatine (Simvahexal®) hier op een heel specifiek vetgehalte in het bloed, namelijk op de zogenaamde LDL cholesterol.
LDL betekent "lipoproteïne met lage dichtheid“En heeft iets te maken met de dichtheid van de stof.

Naast de LDL is er ook een HDL-cholesterol (hoog voor hoge dichtheid) en een VLDL-cholesterol (zeer laag voor zeer lage dichtheid).
HDL-cholesterol vertegenwoordigt het goede cholesterol van het lichaam, LDL het slechte cholesterol.

De vetverlaging (vooral degenen die LDL verlagen) Effect komt voort uit het feit dat simvastatine zowel de Verlaagt de productie van LDL, net als de Bevordert de afbraak van LDL-cholesterol.

Bovendien simvastatine (Simvahexal®) a, zo niet hoog, Verhoging van HDL-cholesterol en ook een Verlaging van triglyceriden in bloed.
Triglyceriden zijn een andere vorm van vetmolecuul in het lichaam.

Metabolisme

Simvastatine (Simvahexal®) wordt goed wanneer het oraal wordt ingenomen geabsorbeerd in de darm.

Simvastatine is een inactief productdie eerst geactiveerd moet worden om in het lichaam te kunnen werken. Deze activering vindt voornamelijk plaats in de lever in plaats daarvan, door het molecuul te laten splitsen door toevoeging van water. Dit proces wordt hydrolyse genoemd.

Simvastatine wordt gemaakt via een enzym dat dat wel doet CYP3A4 en wordt ook aangetroffen in de lever, gemetaboliseerd. Er wordt echter geschat dat dit enzym ook de helft van de gebruikte medicijnen metaboliseert.
Daarom kan er een Verscheidenheid aan geneesmiddelinteracties komen.

Door dit enzym te remmen of te verhogen, kan dat significante bijwerkingen die een risico kunnen vormen voor de patiënt.
Wordt tegelijkertijd sterke remmers van het CYP3A4-enzym zoals het medicijn in combinatie met simvastatine-therapie Ketoconazol (Geneesmiddelen tegen een schimmelziekte) of macrolide-antibiotica zoals Erytromycine en Clarithromycin ingenomen, kunnen de simvastatinespiegels stijgen.

Een hoog simvastatinegehalte verhoogt het risico op gevaarlijke bijwerkingen zoals een zogenaamde Rabdomyolysewaardoor de skeletspiervezels in het lichaam worden afgebroken.

Toepassing / indicatie

Belangrijkste toepassingsgebied van simvastatine (Simvahexal®) is voornamelijk de Hypercholesterolemiedie een hoog cholesterolgehalte in het bloed hebben.

Hypercholesterolemie kan worden veroorzaakt door een ongezonde levensstijl veroorzaakt, maar ook door een familiale genetische last.

Een ander zeer belangrijk toepassingsgebied is het voorkomen van Hart-en vaatziektenveroorzaakt door bepaalde ziekten zoals Suikerziekte of hoge bloeddruk kan zelfs ontstaan ​​bij normale vetwaarden.

Bij patiënten zonder risicofactoren, bij wie een verandering in levensstijl geen verlaging van de vetwaarden kan bewerkstelligen, is onder drugs therapie een streefwaarde totaal cholesterol van onder 250 mg / dl en de LDL van onder 160 mg / dl streven naar.

Bij patiënten die dat niet doen Coronaire hartziekte (CHD), maar er zijn risicofactoren voor, zoals hoge bloeddruk, is een totaal cholesterol van onder 200 mg / dl en een LDL-cholesterol van onder 130 mg / dl wenselijk.

Bij patiënten die al een coronaire hartziekte hebben, moet het totale cholesterol indien mogelijk onder 180 mg / dl en het LDL-cholesterol hieronder 100 mg / dl liggen.

U kunt hier meer over het onderwerp lezen: Stoornis van het vetmetabolisme

Contra-indicatie

Simvastatine (Simvahexal®) in de zwangerschap en Borstvoedingomdat er geen onderzoeken zijn die de veiligheid van simvastatine kunnen aantonen. Bovendien zijn er geen nadelen voor de zwangere vrouw door de therapie te staken.

Zelfs met een Overgevoeligheid De stof mag niet worden gegeven tegen het actieve ingrediënt of de ingrediënten van de tabletten.

Onduidelijke verhogingen van leverwaarden of een actieve stijging Leverziekte vormen een contra-indicatie voor de inname, aangezien de therapie met simvastatine vaak leidt tot verhoogde leverwaarden.

Aangezien simvastatine de Enzym CYP3A4 wordt gemetaboliseerd, wordt parallelle inname met remmers van dit enzym niet aanbevolen. Dit kan leiden tot een toename van simvastatine in het bloed, wat gepaard gaat met een verhoogde incidentie van ongewenste bijwerkingen.

Bijwerkingen

Als zeldzame bijwerkingen van simvastatine (Simvahexal®) leverontsteking, obstipatie, misselijkheid en braken kunnen voorkomen.

Verder hoofdpijn, bloedarmoede (laag hemoglobinegehalte, een type rode bloedcel), Huiduitslag of jeuk treden op als bijwerking van de therapie.

In zeer zeldzame gevallen kan ook leverfalen optreden.

Bovendien kan het leiden tot duizeligheid en hoofdpijn.

Het optreden van myopathieën is een zeer gevaarlijke bijwerking: ze worden in verband gebracht met spierpijn en spierzwakte en gaan gepaard met een toename van het spierenzym creatinekinase (CK) hand in hand.

De spierziekte kan zich ook manifesteren als zogenaamde rabdomyolyse. Dit betekent een afbraak van de dwarsgestreepte spieren in het lichaam.

Het is daarom bijzonder belangrijk om deze bijwerking in een vroeg stadium te herkennen, zodat patiënten bij spierpijn of zwakke spieren onmiddellijk hun arts moeten raadplegen.

Om deze reden, als er nieuwe spierpijn optreedt tijdens de behandeling met simvastatine, kan het spierenzym creatinekinase (CK) om mogelijke spierschade aan te tonen.

Het risico op spierschade neemt toe naarmate de dosis stijgt.
Andere HMG-CoA-reductaseremmers kunnen ook deze bijwerking veroorzaken.

Lees hier alles over het onderwerp: Rabdomyolyse.

Interacties

Interacties met andere geneesmiddelen treden bijvoorbeeld op bij gelijktijdig gebruik van simvastatine (Simvahexal®) met andere vetverlagende geneesmiddelen, zoals de zogenaamde Fibraten.

Dit verhoogt het risico op een Myopathie of. Rabdomyolysedit kan zelfs voorkomen als de dosis simvastatine alleen wordt verhoogd.

Dit risico neemt ook toe als u Remming van het enzym CYP3A4.
Deze remmers omvatten bijvoorbeeld antibiotica zoals Erytromycine of Clarithromycin of het medicijn ketoconazol. Maar sommige medicijnen die bij hiv-behandeling worden gebruikt, remmen dit enzym ook af.