Heparine

definitie

Heparine behoort tot de groep van anticoagulantia (Anticoagulantia). Het is een molecuul dat wordt geproduceerd in het menselijk en dierlijk organisme en onder andere wordt gebruikt voor preventie (preventie) van trombose (Vorming van bloedstolsels met obstructie van bloedvaten en daaropvolgende verminderde bloedtoevoer naar organen) gebruikt.

Bloedstolling

Grieks.: Hemostase = bloed en stasis = stilling):
De Bloedstolling is altijd belangrijk als een Letsel aan weefsel heeft plaatsgevonden. Het maakt het bloed als het ware minder vochtig, waardoor het geblesseerde gebied kan worden afgesloten en het bloeden zo snel mogelijk stopt. Er wordt onderscheid gemaakt tussen één primaire hemostase, waar voornamelijk de Bloedplaatjes (Bloedplaatjes) spelen een rol en een secundaire hemostase, waarbij de zogenaamde stollingsfactoren de belangrijkste actoren zijn. Ze zullen met genummerd in Romeinse cijfers (I-XIII), voornamelijk in de lever en ervoor zorgen, in een cascade van in serie geschakelde activeringen, dat fibrinemoleculen zich ophopen en een onoplosbaar netwerk vormen dat - samen met de bloedplaatjes uit de primaire hemostase - de wond zo goed mogelijk sluit.
Zoals bijna elk proces, de Bloedstolling strikt gecontroleerd worden. Want als het buitensporig opraakt, bijvoorbeeld erna Wondsluiting Het niet voldoende stoppen kan leiden tot de vorming van een Bloedprop (trombus) lood, wat levensbedreigend kan zijn embolie (Blokkering van een bloedvat met daaropvolgende verminderde bloedtoevoer naar het aangetaste orgaan) kan veroorzaken. Het bekendste en meest gevreesde voorbeeld hiervan is waarschijnlijk longembolie.
Om de bloedstolling binnen de perken te houden en op het juiste moment weer uit te schakelen, zijn er verschillende moleculen, waaronder deze Antitrombine III. Het bindt zich aan verschillende stollingsfactoren (vooral factoren II en X) en deactiveert ze dus. Secundaire hemostase kan niet meer voldoende verlopen en de stolling is verstoord. Heparine bindt aan dit antitrombine III en versterkt zijn activiteit, d.w.z. zijn anticoagulerende effect.

Lees hier meer over dit onderwerp: Bloedstolling

structuur

Heparine bestaat uit vele suikermoleculen die aan elkaar zijn geketend Glycosaminoglycaan. Men maakt onderscheid tussen ongefractioneerd en laag molecuulgewicht (zo gefractioneerd) Heparine. De ongefractioneerde heparine is langer (bestaat uit meer suikermoleculen, namelijk tussen de 40 en 50 suikereenheden) dan de laagmoleculaire, die uit minder dan 18 suikereenheden bestaat.

Medische toepassing

Heparine wordt geproduceerd in het menselijke en dierlijke organisme. Bij mensen wordt het van de zogenaamde Mestcellen gesynthetiseerd en vrijgegeven. Na het ontdekken van de grote therapeutische voordelen (het werd ontdekt in 1916 en voor het eerst gebruikt bij mensen in 1935) begon te worden gewonnen uit runderlongen of varkensdarmen.
Het is een van de meest gebruikte anticoagulantia (De coumarines dienen ook hetzelfde doel, Marcumar, maar ze werken via een ander mechanisme).
Heparine bindt zich aan de Coagulatieremmer antitrombine III en versterkt het anticoagulerende effect. Afhankelijk van de lengte van de ketting werkt deze anders en heeft soms andere eigenschappen.

Niet-gefractioneerde heparine

Niet-gefractioneerde heparine heeft een lange keten en, met zijn binding aan antitrombine III, zorgt voor een Remming van stollingsfactoren II en X. Tijdens de behandeling met deze heparine moet de bloedspiegel van het medicijn regelmatig worden gecontroleerd Risico op overdosering bestaat. Het gevolg zou zijn verhoogde neiging tot bloeden (door het bloed zo te zeggen "vloeibaar te maken").
Inslikken: Een inname als tablet (peroral) is in principe niet mogelijk omdat heparine in het maagdarmkanaal zit niet geabsorbeerd wordt. Dus het zal het ook doen intraveneus (dus met een spuit in een veneus bloedvat) of onderhuids (Dus met een spuit in het onderhuidse vetweefsel) toegepast. Niet-gefractioneerde heparine heeft de beste beschikbaarheid voor intraveneus gebruik.

Heparine met laag molecuulgewicht

Heparine met laag molecuulgewicht is een korte keten en remt door zijn binding Antitrombine III vooral de Stollingsfactor X. In het geval van een behandeling met heparine met een laag molecuulgewicht is nauwlettende controle van de bloedspiegel niet nodig.
Inslikken: Het wordt subcutaan geïnjecteerd.

Bijwerkingen

Beide heparines dragen het risico van een verhoogde neiging tot bloeden. Bij een overdosis heparine kan het effect ervan grotendeels worden geneutraliseerd (tegengegaan) door protamine. Protamine is het tegengif (Grieks: tegengif - wat wordt ertegen gegeven, om zo te zeggen het tegengif) voor heparine.

• Het risico op door heparine geïnduceerde trombocytopenie is groter bij ongefractioneerde heparine.
• Voor deze bijwerking wordt onderscheid gemaakt tussen type I en type II, aangezien de laatste levensbedreigend is en de behandeling met heparine onmiddellijk moet worden stopgezet. Er is een sterke daling van het aantal bloedplaatjes (trombocytopenie) in het bloed en bloedplaatjes klonteren samen in de bloedvaten, wat kan leiden tot een verminderde doorbloeding. Dodelijkheid (sterfte) bij door heparine geïnduceerde trombocytopenie type II is 30%.
• Osteoporose (fragiele botten) is mogelijk bij langdurige behandeling met heparine
• omkeerbaar haarverlies

Lees meer over het onderwerp: Wat zijn de oorzaken van een hersenbloeding

toepassing

Heparine wordt gebruikt onder de volgende therapeutische aspecten:

• Preventie (preventie) van trombose en embolieën (bijv. Na operaties, aangezien het risico op bloedstolsels hier bijzonder hoog is)
• Behandeling van acute embolieën (bijv. Diepe veneuze trombose, longembolie, vasculaire occlusie) Hartaanval)

Contra-indicaties

Er moet op zijn minst een zeer zorgvuldige behandeling met heparine worden gedaan bij patiënten met

• hoge bloeddruk (hypertensie)
• Nierfunctiestoornis (Nierfalen)
• eerdere trombocytopenie
• inwendige bloedingen
• verhoogde neiging tot bloeden (bijv. bij levercirrose, zie: Clexane® en alcohol)

Alternatieven

Er zijn - naast degene die hierboven al zijn genoemd Coumarins (orale antocoagulantia, d.w.z. anticoagulantia die als tabletten kunnen worden ingenomen), maar hun effect is gebaseerd op een heel ander mechanisme - andere stoffen die de bloedstolling kunnen remmen

• Fondaparinux - is een Heparine-analoog (heeft dus dezelfde structuur als heparine), die synthetisch wordt geproduceerd (d.w.z. in het laboratorium). Het heeft hetzelfde werkingsmechanisme als heparine met een laag molecuulgewicht (Remming van stollingsfactor X), maar kan niet worden tegengewerkt door protamine. De Door heparine geïnduceerde trombocytopenie mag niet voorkomen bij het gebruik van fondaparinux.
• Hirudin en zijn derivaten (nakomelingen) - ze zijn afgeleid van Bloedzuigers en rem direct de Factor II van bloedstolling. Ze worden ofwel synthetisch geproduceerd of op de patiënt aangebracht door de directe toepassing van bloedzuigers. Bijv. gebruikt bij patiënten met door heparine geïnduceerde trombocytopenie, die dienovereenkomstig geen heparine kunnen verdragen, maar toch anticoagulantia nodig hebben.